靶向抗癌药乐伐替尼Lenvatinib(仑伐替尼)的作用机制是什么

仿制乐伐替尼价格价格_乐伐替尼代购直邮_乐伐替尼疗效使用说明书-海得康小编发布于 2019-03-14 分类：乐伐替尼资讯阅读( 1919 ) 评论( 0 )

靶向抗癌药乐伐替尼Lenvatinib(仑伐替尼)的作用机制是什么？乐伐替尼是多靶点酪氨酸激酶(PTKs)抑制剂，研究表明，它既能选择性抑制血管内皮生长因子受体的活性，又能抑制其他参与肿瘤增殖的促血管生成的相关 PTKs活性。乐伐替尼的 Ⅲ 期临床研究在 392 名患有ＲＲ-DTC的受试者(随机分为 Lenvima 组和安慰剂组)中展开。研究结果显示，乐伐替尼治疗组的中位无进展生存期(me-dian PFS)显著延长，为 18. 3 个月，相比之下，安慰剂组仅为 3. 6 个月，这表明乐伐替尼对碘难治性甲状腺癌疗效显著。那么，靶向抗癌药乐伐替尼Lenvatinib(仑伐替尼)的作用机制是什么？下面，海得康乐伐替尼直邮网就带各位了解一下

乐伐替尼最常见的不良反应有高血压、疲劳、头痛、关节痛、肌肉痛、食欲降低、呕吐、手足综合征、腹痛等。此外，可引起肝损伤、肾损伤、心衰、血栓、蛋白尿、胃肠穿孔等严重不良反应;还可能具有生殖毒性和胚胎毒性。与乐伐替尼相关的专利有 WO 2005044788、WO2014098176、WO 2012144463、WO 2008026748、WO2006030826、WO 2006137474 等，这些专利分别对其结构、合成方法、晶型、剂型、用途等方面进行了保护。

作用机制

乐伐替尼是一种酪氨酸激酶受体(ＲTK)抑制剂，它抑制的激酶包括血管内皮生长因子受体 VEG-FＲ1(FLT1)，VEGFＲ2(KDＲ)和 VEGFＲ3(FLT4)，同时也抑制其他与致病性肿瘤血管生成、肿瘤细胞生长和对正常的细胞功能的肿瘤发展相关性的ＲTKs 包括成纤维细胞生长因子受体(FGFＲ)1，2，3 和 4，血小板衍生生长因子受体 α(PDGFＲα)，KIT 和ＲET 。

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